关于硫酸氢氯吡格雷，你至少应知道这5点！

硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷)是常用的一种抗血小板药物，被批准用于预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等患者的血栓事件。然而抗血小板药是一柄“双刃剑”，既可治病，又可导致出血等严重不良反应。

关于氯吡格雷，你至少应该知道下面5点!

一、餐前服还是餐后服？

1、药品说明书

推荐剂量，每次75mg，每日一次;推荐用法，口服，与或不与食物同服。

2、国内仿制药一致性评价数据

餐后服药与空腹服药相比，氯吡格雷生物利用度(AUC)增加约9倍，峰浓度(Cmax)增加约6倍，而且个体变异较小。

综上，

固定服药时间，要么餐前服，要么餐后服。若患者可以耐受，不应随意改变服药时间。

二、漏服这么办？

原形药(氯吡格雷)的消除半衰期为6小时。

氯吡格雷活性代谢产物的消除半衰期仅30分钟，因为能与P2Y12受体呈不可逆结合，抗血小板作用持续时间长，每日只需口服一次。

若在常规服药时间的12小时之内发现漏服，患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量。

若超过常规服药时间12小时之后发现漏服，患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。

三、药代动力学特征

氯吡格雷是一个前体药物。

氯吡格雷口服吸收后，大部分(约85%)经酯酶水解为无活性的羧酸衍生物，仅15%经CYP2C19转化为具有抗血小板活性的硫醇代谢物。

需要特别提醒的是：

1、羧酸衍生物无抗血小板活性，但是一种CYP2C8强抑制剂。

2、硫醇代谢物具有抗血小板活性，肝药酶CYP2C19对氯吡格雷的活化至关重要。

四、避免与瑞格列奈合用

格列奈类是临床常用的降糖药，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，可引起致命低血糖。

国内已上市的格列奈类药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

瑞格列奈主要经CYP2C8和CYP3A4代谢;那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢;米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄，极少量经CYP2C9代谢。

因为85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8.

若氯吡格雷与瑞格列奈合用，氯吡格雷可抑制瑞格列奈的体内代谢，使瑞格列奈血药浓度升高3.9~5.1倍，增加低血糖风险，应避免氯吡格雷与瑞格列奈合用。

特别提醒：

若需合用氯吡格雷与瑞格列奈，应进行密切的血糖监测和临床观察。

五、不能与哪些质子泵抑制剂合用？

氯吡格雷是前体药物，在体内经CYP2C19转化后，才能成为能抑制血小板聚集的活性物质。

因此，CYP2C19抑制剂可降低氯吡格雷的抗血小板作用。

质子泵抑制剂药品说明书（2022年修订版）：

1、奥美拉唑、艾司奥美拉唑：避免与氯吡格雷联合使用。

2、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑：当使用允许剂量（批准剂量）的泮托拉唑、兰索拉唑或雷贝拉唑时，不必调整氯吡格雷剂量。

3.艾普拉唑：未提及与氯吡格雷的相互作用。

温馨提示：

没有证据显示，H2受体阻滞剂(西咪替丁除外)干扰氯吡格雷抗血小板活性。